原始人類即能辨別自然界存在的無機物質的性質而加以利用。后來偶然發現自然物質能變化成性質不同的新物質，于是加以仿效，這就是古代化學工藝的開始。 如至少在公元前6000年，中國原始人即知燒粘土制陶器，并逐漸發展為彩陶、白陶，釉陶和瓷器。公元前5000年左右，人類發現天然銅性質堅韌，用作器具不易破損。后又觀察到銅礦石如孔雀石 (堿式碳酸銅)與燃熾的木炭接觸而被分解為氧化銅，進而被還原為金屬銅，經過反復觀察和試驗，終于掌握以木炭還原銅礦石的煉銅技術。以后又陸續掌握煉錫、煉鋅、煉鎳等技術。中國在春秋戰國時代即掌握了從鐵礦冶鐵和由鐵煉鋼的技術，公元前2世紀中國發現鐵能與銅化合物溶液反應產生銅，這個反應成為后來生產銅的方法之一。 化合物方面，在公元前17世紀的殷商時代即知食鹽(氯化鈉)是調味品，苦鹽(硫酸鎂)的味苦。公元前五世紀已有琉璃(聚硅酸鹽)器皿。公元七世紀，中國即有焰硝(硝酸鉀)、硫黃和木炭做成火藥的記載。明朝宋應星在1637年刊行的《天工開物》中詳細記述了中國古代手工業技術，其中有陶瓷器、銅、鋼鐵、食鹽、焰硝、石灰、紅礬、黃礬、等幾十種無機物的生產過程。由此可見，在化學科學建立前，人類已掌握了大量無機化學的知識和技術。 古代的煉丹術是化學科學的先驅，煉丹術就是企圖將丹砂(硫化汞)之類藥劑變成黃金，并煉制出長生不老之丹的方術。中國金丹術始于公元前2、3世紀的秦漢時代。公元142年中國金丹家魏伯陽所著的《周易參同契》是世界上最古的論述金丹術的書，約在360年有葛洪著的《抱樸子》，這兩本書記載了60多種無機物和它們的許多變化。約在公元8世紀，歐洲金丹術興起，后來歐洲的金丹術逐漸演進為近代的化學科學，而中國的金丹術則未能進一步演進。 金丹家關于無機物變化的知識主要從實驗中得來。他們設計制造了加熱爐、反應室、蒸餾器、研磨器等實驗用具。金丹家所追求的目的雖屬荒誕，但所使用的操作方法和積累的感性知識，卻成為化學科學的前驅。 由于最初化學所研究的多為無機物，所以近代無機化學的建立就標志著近代化學的創始。建立近代化學貢獻最大的化學家有三人，即英國的玻意耳、法國的拉瓦錫和英國的道爾頓。 玻意耳在化學方面進行過很多實驗，如磷、氫的制備，金屬在酸中的溶解以及硫、氫等物的燃燒。他從實驗結果闡述了元素和化合物的區別，提出元素是一種不能分出其他物質的物質。這些新概念和新觀點，把化學這門科學的研究引上了正確的路線，對建立近代化學作出了卓越的貢獻。 拉瓦錫采用天平作為研究物質變化的重要工具，進行了硫、磷的燃燒，錫、汞等金屬在空氣中加熱的定量實驗，確立了物質的燃燒是氧化作用的正確概念，推翻了盛行百年之久的燃素說。拉瓦錫在大量定量實驗的基礎上，于1774年提出質量守恒定律，即在化學變化中，物質的質量不變。1789年，在他所著的《化學概要》中，提出第一個化學元素分類表和新的化學命名法，并運用正確的定量觀點，敘述當時的化學知識，從而奠定了近代化學的基礎。由于拉瓦錫的提倡，天平開始普遍應用于化合物組成和變化的研究。 1799年，法國化學家普魯斯特歸納化合物組成測定的結果，提出定比定律，即每個化合物各組分元素的重量皆有一定比例。結合質量守恒定律，1803年道爾頓提出原子學說，宣布一切元素都是由不能再分割、不能毀滅的稱為原子的微粒所組成。并從這個學說引伸出倍比定律，即如果兩種元素化合成幾種不同的化合物，則在這些化合物中，與一定重量的甲元素化合的乙元素的重量必互成簡單的整數比。這個推論得到定量實驗結果的充分印證。原子學說建立后，化學這門科學開始宣告成立。

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