從天然產物中提取是獲得手性藥物的最基本方法之一但天然的原料是有限的不能夠獲得大量的低價藥物。外消旋體拆分法的化學拆分需要選擇適當的溶劑，更為關鍵的是找出一個很合適的拆分劑是這是十分困難的。對外消旋底物進行不對稱水解拆分制備手性化合物缺點是必需先合成外消旋目標產物，拆分的最高收率不會超過50%。酶催化手性藥物合成與化學法相比，微生物酶轉化法的立體選擇性強，反應條件溫和，操作簡便，成本較低，污染少，且能完成一些在化學反應中難以進行的反應。然而，有些生物催化劑價格較高，對底物的適用有一定的局限性。具有高區域和立體選擇性、反應條件溫和、環境友好的特點。化學合成的前三類方法都要使用化學計量的手性物質。雖然在某些情況他們可以回收重新使用。但試劑價格昂貴不宜使用于生產中等價格的大眾化手性藥物。不對稱催化法，它具有手性增殖、高對映選擇性、經濟，易于實現工收化的優點，是最有希望、最有前途的合成手性性藥物的方法。不對稱催化最強有力而獨特的優勢是手性增殖，通過催化反應量級的手性原始物質來立體選擇性地生產大量目標手性產物，不需要像化學計量不對稱合成那樣消耗大量的手性試劑。但昂貴的過渡金屬以及有時比過渡金屬還貴的手性配體卻限制了這一方法的應用。所以需要探索出簡單易行的合成手性配體的新方法篩選出高活性、高立體性的催化劑以拓展其應用范圍。目前，工業上一般采用化學―酶合成法，在某些合成的關鍵性步驟，采用純酶或微生物催化合成反應，一般的合成步驟則采用化學合成法，以實現優勢互補。而隨著化學生物等多學科的交叉融合，化學―生物合成法的運用以及質優價廉的手性催化劑將是以后制備手性藥物的研究方向。

標簽：藥物合成方法