??Sekiguchi等在60年代首先提出固體分散物概念，他們以尿素為載體，用熔融法制備了磺胺噻唑固體分散物。口服這種固體分散物，藥物吸收、排泄量均比口服單純磺胺噻唑增加。此后，人們對(duì)固體分散物進(jìn)行了廣泛的研究。固體分散物指藥物以微粒、微晶或分子狀態(tài)等均勻分散在某一固態(tài)載體中的體系。
??水溶性和親水性很強(qiáng)的物質(zhì)常作為固態(tài)分散物載體，以增加一些難溶性藥物的溶解度和溶解速率，增加藥物口服后的生物利用度。藥物在載體中分散的狀態(tài)分為簡單低共熔混合物、固溶體、偏晶體、玻璃態(tài)固溶體和分子復(fù)合物等。常用于增溶作用的載體有水溶性聚合物，如PVP、PEG等；水溶性小分子化合物，如糖類物質(zhì)蔗糖、葡萄糖等，有機(jī)酸類物質(zhì)枸櫞酸、琥珀酸等；其它親水性輔料，如改性淀粉、微晶纖維素等。
??80年代以來，也有應(yīng)用一些水不溶性載體或難溶性材料作為藥物的載體，阻止藥物的釋放，以達(dá)到緩釋或控釋的目的。用于該目的的材料有水不溶性聚合物，如乙基纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、聚丙烯酸樹脂等；脂質(zhì)物如膽固醇、棕櫚酸甘油酯等。固體分散物的常用制備方法有：熔融法，溶劑法，熔融溶劑法，表面分散法等。
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??采用熔融法制備中藥滴丸，如蘇冰滴丸、香連滴丸、復(fù)方丹參滴丸等是固體分散技術(shù)在中藥制劑中的典型應(yīng)用。以PEG-6000與卵磷脂為載體，采用溶劑法制備了青蒿素固體分散物，X射線衍射圖譜表明青蒿素以非晶體狀態(tài)存在，該固體分散物顯著增加青蒿素的體外溶出速率。

標(biāo)簽：固體分散研究